Nella storia centenaria delle capsule, la gelatina ha sempre mantenuto lo status di materiale principale per le capsule grazie alle sue ampie fonti, alle proprietà fisiche e chimiche stabili e alle eccellenti proprietà di lavorazione.Con l'aumento della preferenza delle persone per le capsule, le capsule cave sono più ampiamente utilizzate nei campi degli alimenti, dei medicinali e dei prodotti sanitari.
Tuttavia, la comparsa e la diffusione della mucca pazza e dell’afta epizootica fanno sì che le persone inizino a preoccuparsi per i prodotti di origine animale.Le materie prime comunemente usate per la gelatina sono le ossa e la pelle di bovini e suini, e il suo rischio ha gradualmente attirato l'attenzione della gente.Al fine di ridurre il rischio per la sicurezza delle materie prime delle capsule cave, gli esperti del settore continuano a ricercare e sviluppare materiali per capsule di derivazione vegetale appropriati.
Inoltre, con l'aumento della varietà delle capsule, la diversità del loro contenuto fa gradualmente capire alle persone che ci sono problemi di compatibilità tra le capsule cave di gelatina e alcuni contenuti con proprietà speciali.Ad esempio, i contenuti che contengono gruppi aldeidici o che reagiscono per produrre gruppi aldeidici in determinate condizioni possono portare alla reticolazione della gelatina;I contenuti con forte riducibilità possono avere la reazione di Maillard con la gelatina;Il contenuto con forte igroscopicità farà perdere acqua al guscio della capsula Ming e perderà la sua tenacità originale.La stabilità della capsula cava di gelatina fa sì che lo sviluppo di nuovi materiali per capsule attiri maggiore attenzione.
Quali materiali di origine vegetale sono adatti per la produzione di capsule rigide cave?Le persone hanno provato molto.Domanda di documento di brevetto cinese n.: 200810061238 X ha richiesto l'assunzione di solfato di sodio e cellulosa come materiale principale della capsula;200510013285.3 richiesto per assumere amido o composizione di amido come materiale principale della capsula;Wang GM [1] ha riferito che le capsule cave erano realizzate con capsule di chitosano;Zhang Xiaoju et al.[2] hanno segnalato prodotti contenenti proteine di soia Konjac come materiale principale della capsula.Naturalmente, i materiali più studiati sono i materiali cellulosici.Tra questi, le capsule cave di idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hanno formato una produzione su larga scala.
HPMC è ampiamente utilizzato nel campo alimentare e medicinale.È un eccipiente farmaceutico di uso comune, inserito nelle Farmacopee di vari Paesi;FDA e UE approvano l'HPMC come additivo alimentare diretto o indiretto;Il Gras è una sostanza sicura, n. GRN 000213;Secondo il database JECFA, INS n.464, non esiste alcun limite alla dose massima giornaliera di HPMC;Nel 1997 è stato approvato dal Ministero della Salute cinese come additivo alimentare e addensante (n. 20), applicabile a tutti i tipi di alimenti e aggiunto in base ai requisiti di produzione [2-9].A causa della differenza di proprietà tra HPMC e gelatina, la prescrizione della capsula cava HPMC è più complessa e devono essere aggiunti alcuni agenti gelificanti, come gomma arabica, carragenina (gomma di alghe), amido, ecc.
La capsula cava HPMC è un prodotto dal concetto naturale.Il suo materiale e la tecnologia di produzione sono riconosciuti dalle associazioni ebraiche, islamiche e vegetariane.Può soddisfare le esigenze di persone con diverse religioni e abitudini alimentari e ha un'elevata accettazione.Inoltre, le capsule cave HPMC hanno le seguenti proprietà uniche:
1. Basso contenuto di acqua: circa il 60% inferiore rispetto alla capsula cava di gelatina
Il contenuto di acqua delle capsule cave di gelatina è generalmente compreso tra il 12,5% e il 17,5% [10].La temperatura e l'umidità dell'ambiente devono essere controllate entro un intervallo appropriato durante la produzione, il trasporto, l'uso e la conservazione delle capsule cave.La temperatura appropriata è 15-25 ℃ e l'umidità relativa è 35% - 65%, in modo che le prestazioni del prodotto possano essere mantenute a lungo.Il contenuto di acqua della membrana HPMC è molto basso, generalmente 4% - 5%, ovvero circa il 60% inferiore a quello della capsula cava di gelatina (Fig. 1).Lo scambio di acqua con l'ambiente durante lo stoccaggio a lungo termine aumenterà il contenuto di acqua della capsula cava HPMC nella confezione specificata, ma non supererà il 9% entro 5 anni.
Fig. 1.Confronto LOD dei gusci HMPC e gelatina in condizioni di diversa umidità relativa
La caratteristica del basso contenuto di acqua rende la capsula cava HPMC adatta al riempimento di contenuti igroscopici o sensibili all'acqua per prolungare la durata di conservazione del prodotto.
2. Elevata tenacità, nessuna fragilità
Come accennato in precedenza, la pellicola di gelatina ha un contenuto di umidità specifico.Se è inferiore a questo limite, la pellicola di gelatina sarà notevolmente fragile.Le normali capsule cave di gelatina senza additivi presentano un rischio di fragilità superiore al 10% quando il contenuto di umidità è del 10%;Quando il contenuto di acqua continua a diminuire fino al 5%, si verificherà una fragilità del 100%.Al contrario, la tenacità delle capsule cave HPMC è molto migliore e mantengono buone prestazioni anche se l'umidità ambientale è bassa (Fig. 3).Naturalmente, il tasso di infragilimento delle capsule cave HPMC con diverse prescrizioni in condizioni di bassa umidità mostrerà grandi differenze.
Al contrario, le capsule cave di gelatina poste in un ambiente ad alta umidità si ammorbidiscono, si deformano o addirittura collassano dopo aver assorbito l'acqua.La capsula cava HPMC può mantenere una buona forma e prestazioni anche in condizioni di elevata umidità.Pertanto, la capsula cava HPMC ha una forte adattabilità all'ambiente.Quando l'area di vendita del prodotto copre una varietà di zone climatiche o le condizioni di conservazione sono relativamente sfavorevoli, questo vantaggio delle capsule cave HMPC è particolarmente significativo.
3. Forte stabilità chimica
La reazione di reticolazione delle capsule di gelatina è un problema spinoso incontrato dalle preparazioni delle capsule.Poiché il gruppo aldeidico del contenuto reagisce con il gruppo amminico degli aminoacidi nella gelatina per formare una struttura a rete, l'involucro della capsula è difficile da sciogliere in condizioni di dissoluzione in vitro, il che influisce sul rilascio dei farmaci.L'idrossipropilmetilcellulosa è un derivato della cellulosa, chimicamente inerte e dotato di eccellente compatibilità con la maggior parte delle sostanze.Pertanto, la capsula cava HPMC non presenta alcun rischio di reazione di reticolazione e un'elevata stabilità chimica
4.Buona prestazione del rivestimento
Le capsule a rivestimento enterico vengono utilizzate per farmaci che possono essere facilmente danneggiati dall'acido gastrico, irritanti per la mucosa gastrica o che necessitano di una somministrazione mirata.La tecnologia accettata a livello internazionale delle capsule a rivestimento enterico è il rivestimento complessivo di pellet e capsule a rivestimento enterico.La capsula cava HPMC mostra vantaggi unici nel rivestimento complessivo della capsula.
La ricerca mostra che, a causa della superficie ruvida della capsula cava HPMC, l'affinità con la maggior parte dei materiali di rivestimento enterico è significativamente più elevata rispetto alla gelatina e la velocità di adesione e l'uniformità dei materiali di rivestimento sono significativamente migliori rispetto alla gelatina, in particolare l'affidabilità del rivestimento della giunzione del cappuccio del corpo è notevolmente migliorato.Il test di dissoluzione in vitro ha dimostrato che la permeabilità della capsula HPMC nello stomaco era inferiore e si verificava un buon rilascio nell'intestino[
Conclusione
Le caratteristiche della capsula cava HPMC ne hanno ampliato il campo di applicazione.Da tutti i prodotti naturali ai contenuti sensibili all'umidità o igroscopici, ha anche applicazioni uniche nel campo degli inalanti in polvere secca e del rivestimento enterico.Va notato che le capsule cave HPMC attualmente sul mercato in patria e all'estero hanno una permeabilità all'ossigeno relativamente elevata e una disintegrazione leggermente più lenta rispetto alle capsule cave di gelatina, ma la loro biodisponibilità in vivo è simile [11], che dovrebbe essere considerata nella ricerca e sviluppo.
Come tutti sappiamo, la strada da percorrere dalla ricerca di laboratorio, agli esperimenti su larga scala, dalla produzione industriale alla promozione del mercato è ancora lunga.Questo è il motivo per cui, dopo anni di ricerca e sviluppo, solo pochi prodotti a capsule cave realizzati con materiali di origine vegetale sono stati elencati con successo.Nel 1997, capsugel ha preso l'iniziativa di quotare HPMC capsule cave vcapstm negli Stati Uniti, fornendo una nuova scelta per le capsule orali.Attualmente, il volume delle vendite annuali di capsule cave HPMC nel mondo ha superato i 20 miliardi e sta crescendo a un tasso del 25% annuo.
Orario di pubblicazione: 06-maggio-2022