Nella storia centenaria delle capsule, la gelatina ha sempre mantenuto lo status di materiali per capsule tradizionali grazie alle sue ampie fonti, alle proprietà fisiche e chimiche stabili e alle eccellenti proprietà di lavorazione.Con l'aumento della preferenza delle persone per le capsule, le capsule cave sono più ampiamente utilizzate nei settori alimentare, medicinale e dei prodotti sanitari.
Tuttavia, l'insorgenza e la diffusione della malattia della mucca pazza e dell'afta epizootica fanno sì che le persone inizino a preoccuparsi dei prodotti di origine animale.Le materie prime di gelatina comunemente utilizzate sono l'osso e la pelle di bovini e suini e il suo rischio ha gradualmente attirato l'attenzione della gente.Al fine di ridurre il rischio per la sicurezza delle materie prime per capsule cave, gli esperti del settore continuano a ricercare e sviluppare materiali per capsule di origine vegetale appropriati.
Inoltre, con l'aumentare della varietà delle capsule, la diversità dei loro contenuti fa gradualmente capire che esistono problemi di compatibilità tra le capsule cave di gelatina e alcuni contenuti con proprietà speciali.Ad esempio, i contenuti contenenti gruppi aldeidici o che reagiscono per produrre gruppi aldeidici in determinate condizioni possono portare alla reticolazione della gelatina;I contenuti con forte riducibilità possono avere reazione di Maillard con la gelatina;Il contenuto con forte igroscopicità farà perdere acqua al guscio della capsula Ming e perderà la sua tenacità originale.La stabilità della capsula cava di gelatina fa sì che lo sviluppo di nuovi materiali per capsule attiri maggiore attenzione.
Quali materiali di origine vegetale sono adatti per la produzione di capsule rigide cave?Le persone hanno provato molto.Domanda di documento di brevetto cinese n.: 200810061238 X richiesta per l'assunzione di solfato di sodio di cellulosa come materiale principale della capsula;200510013285.3 ha chiesto di prendere amido o composizione di amido come materiale principale della capsula;Wang GM [1] ha riferito che le capsule cave erano fatte da capsule di chitosano;Zhang Xiaoju et al.[2] hanno riportato prodotti con la proteina di soia Konjac come materiale principale della capsula.Naturalmente, i materiali più studiati sono i materiali cellulosici.Tra questi, le capsule cave fatte di idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hanno formato una produzione su larga scala.
HPMC è ampiamente utilizzato nel campo dell'alimentazione e della medicina.È un eccipiente farmaceutico di uso comune, inserito nella Farmacopea di vari paesi;La FDA e l'UE approvano l'HPMC come additivo alimentare diretto o indiretto;Gras è una sostanza sicura, n. GRN 000213;Secondo il database JECFA, INS n. 464, non esiste un limite alla dose massima giornaliera di HPMC;Nel 1997 è stato approvato dal Ministero della salute cinese come additivo alimentare e addensante (n. 20), applicabile a tutti i tipi di alimenti e aggiunto in base ai requisiti di produzione [2-9].A causa della differenza di proprietà tra HPMC e gelatina, la prescrizione della capsula cava HPMC è più complessa e devono essere aggiunti alcuni agenti gelificanti, come gomma arabica, carragenina (gomma di alghe), amido, ecc.
La capsula cava HPMC è un prodotto dal concetto naturale.Il suo materiale e la tecnologia di produzione sono riconosciuti da associazioni ebraiche, islamiche e vegetariane.Può soddisfare le esigenze di persone con diverse religioni e abitudini alimentari e ha un'elevata accettazione.Inoltre, le capsule cave HPMC hanno le seguenti proprietà uniche:
1. Basso contenuto di acqua - circa il 60% in meno rispetto alla capsula cava di gelatina
Il contenuto di acqua delle capsule cave di gelatina è generalmente del 12,5% - 17,5% [10].La temperatura e l'umidità dell'ambiente devono essere controllate entro un intervallo appropriato durante la produzione, il trasporto, l'uso e la conservazione delle capsule cave.La temperatura appropriata è di 15-25 ℃ e l'umidità relativa è del 35% - 65%, in modo che le prestazioni del prodotto possano essere mantenute a lungo.Il contenuto di acqua della membrana HPMC è molto basso, generalmente 4% - 5%, che è circa il 60% inferiore a quello della capsula cava di gelatina (Fig. 1).Lo scambio di acqua con l'ambiente durante la conservazione a lungo termine aumenterà il contenuto di acqua della capsula cava HPMC nella confezione specificata, ma non supererà il 9% entro 5 anni.
Fig. 1.Confronto LOD di gusci HMPC e gelatina in condizioni di umidità relativa diverse
La caratteristica del basso contenuto d'acqua rende la capsula cava HPMC adatta al riempimento di contenuti igroscopici o sensibili all'acqua per prolungare la durata di conservazione del prodotto.
2. Elevata tenacità, nessuna fragilità
Come accennato in precedenza, il film di gelatina ha un contenuto di umidità specificato.Se è inferiore a questo limite, il film di gelatina sarà notevolmente fragile.Le normali capsule cave di gelatina senza additivi hanno un rischio di fragilità superiore al 10% quando il contenuto di umidità è del 10%;Quando il contenuto di acqua continua a diminuire fino al 5%, si verificherà una fragilità del 100%.Al contrario, la tenacità delle capsule cave HPMC è molto migliore e mantengono buone prestazioni anche se l'umidità ambientale è bassa (Fig. 3).Naturalmente, il tasso di infragilimento delle capsule cave HPMC con diverse prescrizioni in condizioni di bassa umidità mostrerà grandi differenze.
Al contrario, le capsule cave di gelatina poste in un ambiente ad alta umidità si ammorbidiscono, si deformano o addirittura collassano dopo aver assorbito l'acqua.La capsula cava HPMC può mantenere una buona forma e prestazioni anche in condizioni di elevata umidità.Pertanto, la capsula cava HPMC ha una forte adattabilità all'ambiente.Quando l'area di vendita del prodotto copre una varietà di zone climatiche o le condizioni di stoccaggio sono relativamente scarse, questo vantaggio della capsula cava HMPC è particolarmente significativo.
stabilità chimica 3.Strong
La reazione di reticolazione delle capsule di gelatina è un problema spinoso incontrato dalle preparazioni di capsule.Poiché il gruppo aldeidico del contenuto reagisce con il gruppo amminico degli amminoacidi nella gelatina per formare una struttura a rete, l'involucro della capsula è difficile da dissolvere nelle condizioni di dissoluzione in vitro, che influisce sul rilascio di farmaci.L'idrossipropilmetilcellulosa è un derivato della cellulosa, che è chimicamente inerte e ha un'eccellente compatibilità con la maggior parte delle sostanze.Pertanto, la capsula cava HPMC non presenta alcun rischio di reazione di reticolazione e un'elevata stabilità chimica
prestazione del rivestimento 4.Good
Le capsule con rivestimento enterico sono utilizzate per farmaci che sono facilmente danneggiati dall'acido gastrico, irritanti per la mucosa gastrica o che richiedono una somministrazione mirata.La tecnologia accettata a livello internazionale delle capsule con rivestimento enterico è il rivestimento complessivo di pellet e capsule con rivestimento enterico.La capsula cava HPMC mostra vantaggi unici nel rivestimento complessivo della capsula.
La ricerca mostra che a causa della superficie ruvida della capsula cava HPMC, l'affinità con la maggior parte dei materiali di rivestimento enterico è significativamente superiore alla gelatina e la velocità di adesione e l'uniformità dei materiali di rivestimento sono significativamente migliori della gelatina, in particolare l'affidabilità del rivestimento della giunzione del cappuccio del corpo è notevolmente migliorata.Il test di dissoluzione in vitro ha mostrato che la permeabilità della capsula di HPMC nello stomaco era inferiore e che vi era un buon rilascio nell'intestino[
Conclusione
Le caratteristiche della capsula cava HPMC hanno ampliato il suo campo di applicazione.Da tutti i prodotti naturali ai contenuti sensibili all'umidità o igroscopici, ha anche applicazioni uniche nel campo degli inalanti in polvere secca e del rivestimento enterico.Va notato che le capsule cave HPMC attualmente sul mercato in patria e all'estero hanno una permeabilità all'ossigeno relativamente elevata e una disintegrazione leggermente più lenta rispetto alle capsule cave di gelatina, ma la loro biodisponibilità in vivo è simile [11], che dovrebbe essere considerata nella ricerca e sviluppo.
Come tutti sappiamo, c'è molta strada da fare dalla ricerca di laboratorio, all'esperimento su larga scala, dalla produzione industriale alla promozione sul mercato.Ecco perché, dopo anni di ricerca e sviluppo, solo pochi prodotti a capsula cava realizzati con materiali di origine vegetale sono stati inseriti con successo nell'elenco.Nel 1997, capsugel ha assunto un ruolo guida nell'inserzione della capsula cava HPMC vcapstm negli Stati Uniti, fornendo una nuova scelta per la capsula orale.Attualmente, il volume delle vendite annuali di capsule cave HPMC nel mondo ha superato i 20 miliardi e sta crescendo a un tasso del 25% all'anno.
Tempo di pubblicazione: maggio-06-2022